ANTIHISTAMIN II “ Turunan Propilamin dan fenofiazin “

 

A.    Pengertian

Antihistamin merupakan obat-obatan yang tujukan untuk penggunaan yang berfungsi untuk mengobati suatu reaksi alergi (alergi makanan, alergi gigitan serangga, biduran dan reaksi alergi lainnya),antihistamin juga dapat digunakan untuk menangani gejala yang timbul ketika berkeendaraan seperti mabuk berkendaraan(mual ataupun muntah), dermatitis atopik dan urtikaria. H2-blockers (penghambat asam) Tidak memberikan efek yang kuat untuk mengurangi sekresi asam lambung tetapi memiliki toksisitas yang minimal bahkan sangat kecil sekali sengingga antihistamin 2 sangat dianjurkan untuk digunakan oleh pasien peptik ulkus. Bekerja dengan menghambat secara selektif dan refeksibel, mengurangi volume dan mengurangi kadar ion hidrogen cairan lambung ,sehingga terjadi penurunan sekresi asam lambung yang mengakibatkan perubahan atau  penurunan jumlah pepsinogen menjadi peptin . Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun.

B.    Pembagian

Berdasarkan strukturnya, antihistamin terbagi menjadi 4 kelompok yakni sebagai berikut :

1.        Turunan eter amino alkil (kolamin)

2.      Turunan Etilendiamin

3.     Turunan propilamin

4.      Turunan Fenotiazin

Pada blog sebelumnya telah membahas tentang antihistamin 1 turunan kolamin dan etilendiamin. Pada blog kali ini akan menjelaskan tentang turunan propilamin dan feotiazin sebagai berikut :

TURUNAN PROPILAMIN

Antihistamin golongan ini merupakan antagonis H1 yang paling efektif. Obat golongan ini memiliki daya antihistamin yang kuat . contoh obat olongan ini yakni feniramin, khlorpheniramin dan triopolidin.

Misalnya kloramfeniramin maleat / CTM

·       Anak-anak usia 1 tahun hingga kurang dari 2 tahun 1 mg, dua kali sehari.

·       Anak-anak usia 2-5 tahun 1 mg, tiap 4-6 jam. Batas maksimal dosis per hari adalah 6 mg.

·       Anak-anak usia 6-11 tahun 2 mg, tiap 4-6 jam. Batas maksimal dosis per hari adalah 12 mg.

·       Anak-anak usia di atas 12 tahun hingga dewasa 4 mg, tiap 4-6 jam. Batas maksimal dosis per hari adalah 24 mg, dan 12 mg bagi orang berusia di atas 65 tahun.

Farmakodinamik

Mekanisme kerja chlorpheniramine sebagai antagonis H1,adalah berkompetisi dengan aksi dari histamin endogenus, untuk menduduki reseptor-reseptor normal H1 pada sel-sel efektor di traktus gastrointestinal, pembuluh darah, traktus respiratorius, dan beberapa otot polos lainnya. Efek antagonis terhadap histamin ini akan menyebabkan berkurangnya gejala bersin, mata gatal dan berair, serta pilek pada pasien.   

Farmakokinetik

ABSORBSI

Diserap dengan baik setelah pemberian oral, tetapi hanya 25-45% (tablet konvensional) atau 35-60% (larutan) dari dosis tunggal yang mencapai sirkulasi sistemik sebagai obat tidak berubah. Konsentrasi plasma puncak umumnya terjadi dalam waktu 2-6 jam setelah pemberian tablet oral konvensional

DISTRIBUSI

Mengalami distribusi cepat dan luas; Namun, distribusi belum sepenuhnya diketahui.

WAKTU PARUH

Berkisar 12-15 jam hingga mencapai 27 jam

METABOLISME

Mengalami metabolisme substansial dalam mukosa GI selama penyerapan dan efek lintas pertama melalui hati. Dimetabolisme Cepat dan ekstensif terutama menjadi minimal 2 metabolit tak dikenal dan monodesmethylchlorpheniramine dan didesmethylchlorpheniramine.

ELIMINASI

Rute Eliminasi

Diekskresikan dalam urin.

 

TURUNAN FENOTIAZIN

Fenotiazin merupakan golongan obat antipsikotik, contoh obat (acepromazine,pephenzine,chlorpromazine,propchlorperzine).Fenotiazin terbagi menjadi 3 kelompok yakni :

1.alifatik:fenotiazin alifatik menghasilkan efek sedatif yang kuat,menurunkan tekanan darah, dan mungkin menimbulkan gejala-gejala ekstrapiramidal.

2.piperazin: fenotiazin piperazin ini menghasilkan efek sedatif yang sedang,efek antimetik yang kuat,dan menurunkan tekanan  darah. Obat-obat ini juga menyebabkan timbulnya banyaknya gejala-gejala ekstrapiramidal dari pada fenotiazin yang lain.

3.piperadin: mempunyai efek sedatif yang kuat menimbulkan sedikit gejala-gejala ekstrapiramidal dapat menurunkan tekanan darah dan tidak mempunyai efek antiemetik.Obat proklorperazin merupakan obat yang termasuk kedalam kelompok piperazin.

Misalnya chlorpromazine

Dosis

Chlorpromazine tablet

·       Dewasa: 25 mg, 3 kali sehari. Dosis perawatan adalah 25–100 mg, 3 kali sehari. Dosis dapat ditingkatkan hingga 1 gram per hari. Untuk lansia, dosis akan di awali dengan 1/3–1/2 dosis dewasa.

·       Anak usia 1–12 tahun: 0,5 mg/kgBB, tiap 4–6 jam. Dosis maksimal 75 mg per hari. Dosis maksimal untuk anak usia >5 tahun adalah 75 mg per hari dan untuk anak usia 1–5 tahun dosis maksimalnya adalah 40 mg per hari.

Farmakodinamik

Chlorpromazine adalah neuroleptik yang bertindak dengan menghambat reseptor dopamin post sinap, terutama di area sistem dopaminergik mesolimbik. Obat ini juga mampu mencegah pelepasan hormon-hormon hipotalamus dan hipofisis.

Farmakokinetik

Absorbsi

Absorpsi obat dalam saluran cerna cepat dan sempurna, ketersediaan hayatinya 32 ± 19 %. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2-4 jam setelah pemberian secara oral, ± 93-98 % obat terikat oleh protein plasma

Distribusi

Distribusi terjadi secara cepat

Waktu Paruh

waktu parunya 30 ± 7 jam

 

Pertanyaan :

1. Apakah struktur senyawa antihistamin H2 berpengaruh terhadap aktivitasnya, jika hal tersebut memberikan pengaruh . Hal apa yang mendasari terjadinya pengaruh tersebut ?

2.Bagaimana interaksi yang terjadi ketika kloramfeniramin dikombinasikan dengan obat antikolinergik, jelaskan secara spesifik ?

3.     Bagaimana mengurangi efek samping yang timbul ketika mengkonsumsi kloramfeniramin?

 

 

 

 

 

 

 

 

DAFTAR PUSTAKA

Lisni, I., A. Anggraini dan R. Puspitasari. 2020. Kajian Peresepan Obat Antihistamin Pada Pasien Rawat Jalan Di Salah Satu Rumah Sakit Di Bandung. Jurnal Kefarmasian Indonesia. 2(2) : 52-62.

Indijah, S. W dan P. Fajri. 2016. Farmakologi. Kementrian Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.