ANTIHISTAMIN

 

     Sebelum mengetahui apa itu antihistamin sebaiknya kita mengetahui terlebih dahulu apa itu Histamin, histamin sendiri merupakan salah satu dari faktor yang dapat menimbulkan suatu kelainan kronis dan akut.  Pada umumnya histamin terikat pada basofil dalam bentuk histamin yang tidak aktif, histamin akan aktif ketika timbul ransangan seperti debu, serbuk bunga dan sebagainya. setelah mengetahui apa itu histamin barulah kita masuk ketopik utama tentang antihistamin.

    A. Dimana Antihistamin merupakan obat-obatan yang tujukan untuk penggunaan yang berfungsi untuk mengobati suatu reaksi alergi (alergi makanan, alergi gigitan serangga, biduran dan reaksi alergi lainnya), antihistamin juga dapat digunakan untuk menangani gejala yang timbul ketika berkeendaraan seperti mabuk berkendaraan(mual ataupun muntah), dermatitis atopik dan urtikaria.  Dilihat dari struktur Didapatkan gugus etilamin yang merupakan gugus amina stabil pada semua gugus antihistamin.Antihistamin bekerja dengan menghalangi efek dari histamin dengan cara memblok reseptor dari histamin.Antihistamin dibagi menjadi 2 golongan, yaitu sebagai berikut:

1.   H1-blockers(antihistaminika klasik)

Bekerja dengan cara memblok reseptor H1 pada otot dinding pembuluh, saluran cerna, kandung kemih dan rahim. Efeknya adalah simtomatis, antihistaminika tidak dapat menghindarkan timbulnya alergi. Pada peggolongan antihistamin 1 berbeda-beda yakni:

·      Berdasarkan golongannya

·    Berdasarkan durasi penggunaanya

·     Berdasarkan generasinya

Berdasarkan generasi terdiri atas generasi pertama dan kedua yang memiliki beberapa perbedaan :

Generasi 1 : memiliki efek sedatif yang lemah sampai dengan kuat jadi penggunaan generasi pertama dapat menyebabkan mengantuk karna memberikan efek sedatif , berdasarkan sifat kelarutannya generasi pertama larut dalam lipid, untuk kecepatan aksi kurang lebih 2-4 jam dan untuk selektifitasnya tidak selektif .

Generasi 2 : memiliki efek sedatif yang lemah bahkan ada yang tidak memberikan efek sedatif sehingga tidak menyebabkan rasa ngantuk, atau sering disebut dengan antihistaamin non sedatif, berdasarkan sifat kelarutaannya tidak larut dalam lemak, kecepatan aksinya sampai 12 jam dan selektivitasnya selektif. 

 

2.   H2-blockers (penghambat asam)

Tidak memberikan efek yang kuat untuk mengurangi sekresi asam lambung tetapi memiliki toksisitas yang minimal bahkan sangat kecil sekali sengingga antihistamin 2 sangat dianjurkan untuk digunakan oleh pasien peptik ulkus.Bekerja dengan menghambat secara selektif dan refeksibel, mengurangi volume dan mengurangi kadar ion hidrogen cairan lambung , sehingga terjadi penurunan sekresi asam lambung yang mengakibatkan perubahan atau  penurunan jumlah pepsinogen menjadi peptin . Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun.

B. BERDASARKAN PERBEDAAN STRUKTUR 

antihistamin dibagimenjadi : 

1. TURUNAN ETER AMINO ALKIL (KOLAMIN) 

contoh:mendrilamin,difenhidramin,klorodipenhidramin,bromodifenhidraminnn

ex: pengunaan definhidramin pada alergi 

Dosisi 

Dewasa: 25-50 mg, 3-4 kali sehari. Dosis maksimal adalah 300 mg per hari. Untuk                              mencegah mabuk perjalanan, konsumsilah 30 menit sebelum melakukan perjalanan.

Anak-anak: Anak usia 2-5 tahun: 6,25 mg, tiap 4-6 jam. Anak usia 6-12 tahun: 12,5-25 mg,             tiap 4-6 jam. Untuk mencegah mabuk perjalanan, konsumsilah 30 menit sebelum melakukan              perjalanan.

Farmakokinetik 

Zat ini mudah diabsorbsi oleh usus, tetapi absorbsi sistemik dari pemberian opikal sangat                 kecil. Zat ini memiliki waktu paruh 2sampai 7 jam .Depenhidramin dimetabolisme oleh hati              dan dieksresi dalam urin. 

Farmakodinamik 

Defenhidramin menghambat efek histamin dengan menempati lokasi reseptor H1. Zat ini                 memiliki efek antikolinergik dan harus dihindari oleh pasien yang memiliki riwayat glaukoma sudut sempit. Rasa ngantuk adalah efek samping yang paing utama . Obat ini juga digunakan sebagai antitusif/ obat bantuk. Defenhidramin dapat mengurangi efek antikoagulan oral dan dapat menekan sistem saraf pusat bila diminum bersamaan dengan alkohol, narkotik, Hipotonik atau barbituran .  

2. TURUNAN ETILDIAMIN 

Etilendiamin memilki efek samping penekanan CNS dan gastro intestinal. contoh etilen diamin yakni mepirin, tripelenamin dan klemizol.

-Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon) Kini hanya digunakan sebagai krem 2%                      pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan lain-                    lain).

-Mepirin (Piranisamin) Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam                      kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever.

 -Klemizol ( Allercur, Schering) Adalah derivate klor yang kini hanya digunakan dalam                        preparat kombinasi anti-selesma (Apracur, Schering) atau dalam salep/suppositoria anti                       wasir  (Scheriproct, Ultraproct, Schering).

Pertanyaan :

1. Antihistamin generasi 1 tidak bersifat selektifitas seperti generasi ke 2, apa yang terjadi dari perbedaan keselektifan tersebut ?

2. Interaksi apa yang timbul ketika antihistamin1 dikombinasikan dengan antimikrobial/ antibiotik?

3.  a. Ketika antihistamin digunakan dengan dosis tinggi apa yang terjadi ?

b . Salah satu manfaat dari antihistamin adalah dapat mengatasasi rasa muaal ataupun muntah saat mabuk berkendaraan, dari pernyataan tersebut apakah antihistamin juga dapat digunakan untuk mengatasi mual dan muntah pada ibu hamil ?

DAFTAR PUSTAKA

Lisni, I., A. Anggraini dan R. Puspitasari. 2020. Kajian Peresepan Obat Antihistamin Pada Pasien Rawat Jalan Di Salah Satu Rumah Sakit Di Bandung. Jurnal Kefarmasian Indonesia. 2(2) : 52-62.

Indijah, S. W dan P. Fajri. 2016. Farmakologi. Kementrian Kesehatan Republik Indonesia, Jakarta.